CAS 137-58-6

약리학 및 독성학

이 제품은 아마이드입니다.  이웃  마취제. 혈액흡수 또는 정맥투여 후  명백한  여기 및 억제 이상성  영향  중앙에  걱정하는  체계, 그리고 혈액이 있을 때 전조 흥분이 있을 수 없습니다  의식  낮고, 진통 및 졸음이 있으며,  아픔  임계값이 증가합니다. 와 더불어  더욱 상세히하다  복용량의  영향  또는 독성이 증가하고 항경련제가 있습니다.  영향  ~에서  의식  독성이 있는 혈액제; 혈액이  의식  5 mg·mL-1을 초과하면 경련이 발생할 수 있습니다. 저용량에서 이 제품은 심근세포의 K+ 유출을 촉진할 수 있습니다.  최소화하다  심근의 자동 훈련과 항심실 부정맥 효과가 있습니다. 치료 용량에서는  엄청난  영향  전기에  오락  심근세포, 방실 전도 및 심근 수축; 더 나아가  더 크게 만들다  피 속에  주목  ~할 수 있다  목적  심장 전도 속도의 둔화, 방실 차단, 심근 수축 억제,  한계  심박출량.

약동학

경구 생체 이용률이 낮고, 첫 번째 간  영향  급격히 감소됩니다. 흡수됨  전적으로  근육 주사 후. 흡수한 후에는  급속히  심장, 뇌, 신장 등으로 분포  다른  조직  번영하는  혈액 공급에 들어간 다음 다음으로 분배됩니다.  지방  그리고 근육 조직. 그만큼  분명한  정도  분포는 약 1L/kg이며,  수량  유통의  감소하다  ~에  관상동맥  실패. 단백질 결합  가격  약 51%이다. 흡연자가 가질 수 있는  보다 큰  소송 비용  비흡연자보다 구속력이 더 높습니다.

소요됩니다  영향  근육주사 후 5~15분 후 치료효과에 도달  주목  200mg을 근육주사한 후 15~20분 내에 60~90분간 지속된다.

소요됩니다  영향  지체 없이  정맥주사 후 (약 45~90초) 10~20분간 지속됩니다. 치료 플라즈마  주목  1.5~5μg/mL이고, 중독혈액은  의식  ~이다  추가의  5μg/mL 이상. 3~4시간 동안 정맥 점적을 계속합니다.  달성하다  정상상태의 혈중농도, 급성심근경색은 8~10시간이 소요됩니다. 90% 대사됨  ~을 통해  간, 대사물질인 모노에틸글리실자일자일아닐린(MEGX)과 글리실자일벤질리드(GX)는 약리학적 활성을 가지고 있습니다.  논스톱  정맥 주사  보다 큰  24시간이 지나면 대사산물은 치료효과를 낼 수 있으며  유해한  효과. 정맥 주사 후 반감기는 α 약 10분, β는 약 1~2시간이다. GX 반감기는 약 10시간 더 길고 MEGX 반감기는  유사한  그것에  고유한  의약품. 환자  마음  실패, 간질환,  늙은  그리고  논스톱  정맥 주사  보다 큰  24~36시간보다 지나면 본 제품의 통관이 느려집니다. 배설됨  의 도움으로  신장은 10%  진본인  약물, 58%가 대사산물(GX)로,  지금은 아니야  BE  제거됨  의 방법으로  혈액 투석.

효능과  길이  ~의  이웃  리도카인 마취는  보다 큰  프로카인보다  하지만  독성은  추가적으로  보다 큰. 간에서 대사되는 디에틸 대사산물(모노에틸글리신아미드 자일렌)  그럼에도 불구하고  가지다  가까운  마취 특성,  증가할 것이다  독성이며,  게다가  타락한  사용하여  아미다아제는 소변으로 배설되며 복용량의 10%는 소변으로 배설됩니다.  진본인  형태.

임상적 적용

그것은  적절한  급성 심실 부정맥의 경우  트리거됨  ~을 통해  급성 심근경색, 수술, 디기탈리스 중독 및 심장 카테터 삽입,  함께  심실의  때 아닌  박동, 심실 빈맥 및 심실 세동. 둘째, 그것은  추가적으로  사용  평판  간질병을 앓고 있는 사람  더이상  회신하다  에게  다른  항경련제 및  이웃  또는 신경축 마취. 그것은 할 수 있다  추가적으로  이명 완화.