부분 마취

약리학 및 독성학

본 제품은 아미드 국소마취제입니다. 혈액 흡수 또는 정맥 투여 후 중추 신경계에 대한 명백한 흥분 및 억제 이상 효과가 있으며 전구체 흥분이 없으며 혈중 농도가 낮을 ​​때 진통 및 졸음이 발생하고 통증 역치가 증가합니다. 복용량이 증가함에 따라 효과 또는 독성이 증가하며, 아독성 혈액제 농도에서는 항경련 효과가 있습니다. 혈중 농도가 5 mg·mL-1을 초과하면 경련이 발생할 수 있습니다. 저용량에서 이 제품은 심근세포의 K+ 유출을 촉진하고 심근의 자가 단련을 감소시키며 항심실 부정맥 효과를 나타낼 수 있습니다. 치료 용량에서는 심근세포의 전기적 활동, 방실 전도 및 심근 수축에 큰 영향을 미치지 않습니다. 혈중 농도가 더 증가하면 심장 전도 속도가 느려지고, 방실 차단이 발생하고, 심근 수축력이 억제되고, 심박출량이 감소할 수 있습니다.

약동학

경구 생체 이용률이 낮고 첫 번째 간 효과가 급격히 감소합니다. 근육주사 후 완전히 흡수됩니다. 흡수된 후 심장, 뇌, 신장 및 혈액 공급이 풍부한 기타 조직으로 빠르게 분포된 다음 지방과 근육 조직으로 분포됩니다. 겉보기 분포용적은 약 1 L/kg이며, 심부전에서는 분포용적이 감소합니다. 단백질 결합율은 약 51%이다. 흡연자는 비흡연자보다 결합율이 더 높을 수 있습니다.

근육주사 후 5~15분 후에 효과가 나타나며, 200mg을 근육주사한 후 15~20분 안에 치료농도에 도달하고, 60~90분간 지속됩니다.

정맥주사 후 즉시(약 45~90초) 효과가 나타나며, 10~20분간 지속됩니다. 치료혈장농도는 1.5~5μg/mL이고, 중독혈액농도는 5μg/mL 이상이다. 항정상태의 혈중농도에 도달하려면 3~4시간 동안 정맥주사를 계속해야 하며, 급성 심근경색의 경우에는 8~10시간이 소요됩니다. 90%는 간에서 대사되며 대사산물인 모노에틸글리실자일아닐린(MEGX)과 글리실자일벤질리드(GX)는 약리학적 활성을 가지며 24시간 이상 지속적으로 정맥 주사하며 대사산물은 치료 및 독성 효과를 나타낼 수 있습니다. 정맥 주사 후 반감기는 α 약 10분, β는 약 1~2시간이다. GX 반감기는 약 10시간 더 길고, MEGX 반감기는 오리지널 약물과 유사합니다. 심부전, 간질환, 노인 및 24~36시간 이상 지속적으로 정맥 주사하는 환자의 경우 이 제품의 청소율이 느려집니다. 신장으로 배설되며, 오리지널 약물의 10%, 대사산물(GX)의 58%가 혈액투석으로 제거되지 않습니다.

리도카인의 국소마취 효과와 지속시간은 프로카인보다 강하지만 독성도 더 크다. 간에서 대사되는 디에틸대사물질(모노에틸글리신아미드자일렌)은 여전히 ​​국소마취성을 갖고 독성을 증가시키며, 아미다제에 의해 더욱 분해되어 소변으로 배설되며, 투여량의 10%가 원래의 형태로 배설된다.

임상적 적용

심실 조기 박동, 심실 빈맥 및 심실 세동을 포함하여 급성 심근 경색, 수술, 디기탈리스 중독 및 심장 카테터 삽입으로 인한 급성 심실 부정맥에 적합합니다. 둘째, 다른 항경련제나 국소마취나 신경축마취에 반응하지 않는 간질중첩증에도 사용된다. 이명을 완화할 수도 있습니다.