S-2-벤조티아졸릴 2-아미노-알파-(메톡시이미노)-4-티아졸티오아세테이트

간략한 소개

AE-활성 에스테르, 화학명 2-메톡시이미노-2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(z)-티오아세트산 벤조티아졸 에스테르. 외관: 흰색 또는 연한 노란색의 결정성 분말, 융점 128130 °C. 독성이 낮고 쓴 맛이 나며, 아세톤, 테트라히드로푸란에 용해되고, 아세토니트릴, 디클로로메탄에 거의 용해되지 않으며, 물에 불용성이며 화염에 노출되면 탈 수 있습니다.

적용하다

AE-활성 에스테르는 반합성 세팔로스포린 항생제 약물의 필수 패싯 사슬 중 하나로 세포탁심나트륨, 세프트리악손나트륨, 세프핌, 세프피로 등 3세대 및 4세대 반합성 세팔로스포린 합성에 필수적인 중간체입니다. 등.

적용하다

AE-활성 에스테르는 에스테르 유도체로, 세프트트리아진, 세포탁심 나트륨 및 기타 약물 제조를 위한 가장 중요한 조리되지 않은 직물로 사용할 수 있습니다.

준비

기계적 교반, 응력 감소 깔대기, 환류 응축기 튜브 및 온도계를 갖춘 500ml 4구 플라스크에 암모티아졸티아졸 아세트산 20g(0.0995mol)을 첨가하고 디벤조티아졸티아졸 티오에테르, 피리딘 및 디클로로메탄 100ml를 비율에 맞춰 첨가하고, 교반을 시작하고 상온에서 트리페닐포스디클로로메탄 80ml를 천천히 적가하고 세게 저어준다. 첨가하고 반응물을 20~25°C에서 3시간(t1) 동안 교반한 후 얼음욕조에서 식힌 후 여과하고 필터를 세척한다. 메탄올을 첨가한 케이크, 진공 건조, 29.1g(0.08314mol, 이론 비용 0.0995mol)의 AE-활성 에스테르를 얻었으며, 수율은 83.6%, 함량 물질은 98.6%(LC)였습니다. 여액을 잘 저어주면서 비스(트리클로로메틸)카보네이트인 디클로로메탄 용액 50ml를 천천히 적가하여 첨가하고 20~25℃에서 3시간(t2) 동안 반응을 진행시킨 후, 반응 후 여과, 여과 케이크를 만든다. 메탄올로 세척하여 16.6g의 디벤조티아졸 티오에테르(0.05몰, 이론적 비용은 회수된 양과 현재 반응에 참여하지 않는 양의 합입니다. 여기서는 0.0995×1.2-0.0995+0.0995/2여야 합니다. =0.07mol), 수율은 71.43%, 함량물질은 1회 98.1%(LC), 여과액은 농축, 메탄올은 재결정하여 22.9g(0.0874mol, 이론가격 0.1194)을 얻었다. mol), 한때 수율은 약 73.2%였으며, 사용된 함량 물질은 98.3%(LC)였습니다.